Particle Characterization - Excipients

Význam tématu

Charakterizace pomocných látek (excipientů) je klíčová pro vývoj a výrobu pevné dávkové formy léčiv, protože ovlivňuje stabilitu, uniformitu obsahu, odolnost proti defektům, rychlost rozpouštění a biologickou dostupnost. Systémové testování práškových směsí v různých fázích granulace a sušení umožňuje předpovědět chování při dalším zpracování, například tabletování či plnění kapslí.

Cíle a přehled studie / článku

Cílem článku je představit ucelenou metodiku a přístrojové vybavení pro komplexní hodnocení excipientů během výrobního procesu. Prezentovány jsou metody pro analýzu vlastností vstupních materiálů, mezistupňů (vlhká granulace, sušení) a finálních dávkových forem, včetně klíčových parametrů jako velikost částic, hustota, pórovitost, povrch, tekutost a krystalová struktura.

Použitá metodika a instrumentace

Pro zjištění parametrů práškových směsí a granulí se aplikují tyto techniky:

• Analýza specifického povrchu a mesopór: Nova série gas sorption
• Měření vodní sorpce: VSTAR sorptometrie
• Určení true density a kompresibility: Ultrapyc 5000, Autotap
• Rheologická analýza toku a smykových vlastností: MCR Evolution s práškovou průtokovou a smykovou cely
• Měření velikosti částic: PSA analyzéry s vícelaserovou technologií
• Krystalografie a fázová čistota: XRDynamic 500 XRD

Hlavní výsledky a diskuse

Přístroje poskytují detailní data pro optimalizaci výrobních parametrů:

• Nárůst pórovitosti a změna velikosti granule ovlivňují konečnou tekutost a uniformitu dávky.
• Hydrofobita či hydrofilita měřená VSTAR koreluje s rychlostí rozpouštění a stabilitou při skladování.
• Kompresibilita podle Autotap a hustota z Ultrapyc pomáhají volit vhodné granulace pro přímou kompresi vs. mokrou granulaci.
• Rheometrie odhaluje vliv vlhkosti a teploty na kohezi a tekutost prášku, což je klíčové pro předcházení slepování při tabletování.
• PSA ukazuje, že jemné částice zhoršují tok kvůli vyšším povrchovým interakcím, což lze vyvážit granulací.
• XRD potvrzuje krystalickou strukturu a fázi, případně odhalí přeměny při změnách podmínek.

Přínosy a praktické využití metody

Díky komplexnímu souboru metod lze:

• Garantovat uniformitu obsahu a kvalitu finálních tablet či kapslí.
• Předejít výrobním defektům a nákladným odstávkám.
• Zoptimalizovat podmínky granulace a sušení pro lepší plnitelnost a stabilitu.
• Zrychlit vývoj nových formulací a zkrátit čas náběhu výroby.

Budoucí trendy a možnosti využití

Integrace online měření do výrobních linek, pokročilá automatizace metod a využití strojového učení pro prediktivní modelování chování prášků představují další krok ve vývoji farmaceutické výroby. Multimodální přístroje schopné simultánně sledovat více parametrů zvýší efektivitu QA/QC a podpoří koncept Industry 4.0.

Závěr

Komplexní charakterizace excipientů pomocí spektra pokročilých instrumentálních technik umožňuje precizní kontrolu kvality a optimalizaci výrobních procesů s přímým dopadem na bezpečnost, účinnost a ekonomiku výroby farmaceutických pevných dávkových forem.

Reference

Ve zdroji nebyly uvedeny žádné bibliografické odkazy.